ДЕБІТУМ - САНОВЕЛЬ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Сановель Іляч Санаі ве Тиджарет А.Ш., Туреччина

Міжнародна непатентована назва: Sertraline

АТ код: N06AB06

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 25 мг № 14, № 28

Діючі речовини: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 27,975 мг сертраліну гідрохлориду, що еквівалентно 25 мг сертраліну

Допоміжні речовини: Кальцію гідрофосфат безводний, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат; Opadry Green 20A21200 (барвник FD&C синій № 2 алюмінієвий лак (Е 132), барвник FD&C жовтий № 6 алюмінієвий лак (Е 110), гідроксипропілцелюлоза, гіпромелоза, хіноліновий жовтий алюмінієвий лак (Е 104), титану діоксид (Е 171))

Фармакотерапевтична група: Антидепресанти

Показання: Для лікування депресивних, обсесивно-компульсивних розладів (ОКР), панічних розладів, що супроводжуються або не супроводжуються агорафобією, посттравматичних стресових розладів (ПТСР), соціальної фобії (соціальний тривожний розлад).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/12668/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДЕБІТУМ-сановель

 (Debitum-sanovel)

 

Склад.

діюча речовина: sertraline;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 27,975 мг або 55,95 мг або 111,9 мг сертраліну гідрохлориду, що еквівалентно 25 мг або 50 мг або 100 мг сертраліну;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат;

для таблеток 25 мг – Opadry Green 20A21200 (барвник FD&C синій № 2 алюмінієвий лак (Е 132), барвник FD&C жовтий № 6 алюмінієвий лак (Е 110), гідроксипропілцелюлоза, гіпромелоза, хіноліновий жовтий алюмінієвий лак (Е 104), титану діоксид (Е 171));

для таблеток 50 мг – Opadry II Blue OY-L-20906 (поліетиленгліколь, барвник FD&C синій № 2 алюмінієвий лак (Е 132), гіпромелоза, лактози моногідрат, титану діоксид (Е 171));

для таблеток 100 мг – Opadry White Y-1-7000 (титану діоксид (Е 171), гіпромелоза, поліетиленгліколь).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. 

 

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення серотоніну. Код АТС N06А В06.

Клінічні характеристики.

Показання.

Для лікування депресивних, обсесивно-компульсивних| розладів (ОКР), панічних розладів, що супроводжуються|супроводжуються| або не супроводжуються|супроводжуються| агорафобією, посттравматичних стресових розладів (ПТСР), соціальної фобії (соціальний тривожний розлад).

 

Протипоказання.

-          Відома гіперчутливість до компонентів препарату;

-          одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та пімозидом;

-          печінкова недостатність;

-          дитячий вік до 6 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Сертралін призначають 1 раз на добу вранці або ввечері. Таблетки Дебітум-сановель можна приймати незалежно від вживання їжі.

Початок лікування.

Дорослі.

При лікуванні депресивних та обсесивно-компульсивних розладів рекомендована доза становить 50 мг/добу.

При лікуванні панічних розладів, соціальної фобії і посттравматичного стресу початкова рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на добу. Через тиждень доза може бути підвищена до 50 мг 1 раз на добу.

У разі відсутності терапевтичного ефекту дози поступово збільшують шляхом титрування з інтервалами не менше одного тижня (оскільки за даними фармакокінетичних досліджень рівноважна концентрація сертраліну в плазмі крові досягається приблизно за один тиждень при прийомі препарату один раз на добу). Не слід перевищувати максимальну дозу 200 мг/добу.

Діти та підлітки.

При лікуванні обсесивно-компульсивних розладів рекомендована початкова доза для дітей віком від 6 до 13 років – 25 мг на добу, для підлітків віком від 13 до 17 років – 50 мг на добу.

У разі|в разі| відсутності ефекту лікування добова доза може бути підвищена до максимального рівня 200 мг|міліграм-еквіваленти|. З метою запобігання передозуванню, при призначенні високої дози сертраліну| необхідно враховувати різницю ваги між дітьми та дорослими.

Тривалість лікування.

Депресивні розлади: при систематичній оцінці застосування сертраліну в дозах 50-200 мг на добу (середня доза –  70 мг/добу) антидепресивний ефект зберігався протягом 8-тижневої початкової терапії і продовжувався до 44-го тижня.

Посттравматичний стрес: при систематичній оцінці застосування сертраліну в дозах 50-200 мг на добу лікувальний ефект зберігався протягом 24-тижневої терапії і продовжувався до 28-го тижня.

Соціальна фобія: при систематичній оцінці застосування сертраліну  в  дозах 50-200 мг на добу лікувальний ефект зберігався протягом 20-тижневої терапії і тривав до 24-го тижня.

Обсесивно-компульсивні та панічні розлади: при систематичній оцінці застосування сертраліну  в дозах 50-200 мг на добу протягом 24-52 тижнів лікувальний ефект зберігався протягом 28-тижневої терапії, що підтвердило користь тривалого лікування.

Пацієнти літнього віку.

Препарат застосовують у тих же дозах, що і у молодших пацієнтів. Спектр та частота побічних ефектів у|біля| цієї групи хворих аналогічні тим, що спостерігаються у молодших пацієнтів.

Пацієнти з|із| печінковою недостатністю.

У хворих з|із| печінковою недостатністю застосування|вживання| сертраліну| повинне проводитися під контролем лікаря|лікарки|. При цьому доза сертраліну| має бути нижчою.

 

Побічні реакції.

Побічні ефекти, що зустрічаються при депресіях достовірно частіше в групі сертраліну порівняно з плацебо:

з боку вегетативної нервової системи: сухість у роті, підвищена пітливість;

з боку центральної нервової системи: запаморочення, тремор, парестезія, гіпоестезія;

з боку шлунково-кишкового тракту: діарея/нестримання випорожнень, диспепсія, нудота, блювання, метеоризм.

психічні розлади: анорексія, безсоння, сонливість;

з боку статевої системи: сексуальні дисфункції.

Спектр побічних ефектів, що найчастіше спостерігаються у хворих з ОКР, панічними розладами, ПТСР та соціальною фобією, був аналогічний такому, що спостерігається в клінічних дослідженнях у хворих з депресіями.

Постмаркетингові дані.

З боку серцево-судинної системи: порушення кров'яного тиску, включаючи ортостатичну гіпотензію, пальпітація, біль у грудях.

З боку органа зору: порушення зору.

З боку шлунково-кишкового-тракту:  блювання, болі в животі.

З боку центральної нервової системи: амнезія, головний біль, безсоння, порушення ходи, парестезії, гіпоестезія, депресивні симптоми, галюцинації, агресивні реакції, ажитація, неспокій, психози, деперсоналізація, знервованість, панічні реакції, ригідність, сплутана свідомість, підвищене потовиділення, маніакальні реакції.

З боку опорно-рухової системи: артралгія, міалгія.

З боку гепатобіліарної системи: панкреатит і серйозні захворювання печінки (включаючи гепатит, жовтяницю, печінкову недостатність).

З боку нирок і сечовивідних шляхів:  нетримання сечі.

З боку статевої системи: гіперпролактинемія, надмірна лактація, порушення менструального циклу.

Шкірно-алергічні реакції: висипання (рідко ексудативна мультиформна еритема, підвищена фоточутливість), ангіоневротичний набряк, синці, свербіж, анафілактичні реакції.

З боку метаболізму: при відміні сертраліну рідко спостерігалися оборотні випадки гіпонатріємії.

З боку кровотворної системи:  зміна функцій тромбоцитів.

Загальні: нездужання.

Інше: при припиненні лікування сертраліном описані окремі випадки розвитку синдрому відміни. Симптоми, що часто спостерігаються: запаморочення, парестезія, головні болі, неспокій, нудота. Не рекомендується різке припинення приймання сертраліну. Більшість побічних симптомів, що виникають при цьому, незначні.

 

Передозування.

Тяжких симптомів при передозуванні сертраліну не виявлено, навіть при застосуванні препарату у високих дозах. Однак, при одночасному застосуванні з іншими препаратами або алкоголем може виникати тяжке отруєння.

Симптоми: прояви серотонінового синдрому - нудота, блювання, сонливість, тахікардія, зміни на ЕКГ, занепокоєння і розширення зіниць, ажитація, запаморочення,  дуже рідко - кома.

Лікування: специфічних антидотів немає. Необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів. Уведення активованого вугілля разом з сорбітолом може бути ефективнішим, ніж  викликане блювання або промивання шлунка. Потрібна інтенсивна підтримуюча терапія і постійне спостереження за життєво важливими функціями організму. У сертраліну великий об'єм розподілу, у зв'язку з чим посилення діурезу, проведення діалізу, гемоперфузії або переливання крові може виявитися неефективним.

При наданні пацієнтові допомоги необхідно обов'язково враховувати можливість передозування декількох препаратів одночасно.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Кількість проведених контрольованих досліджень у вагітних жінок недостатня. Внаслідок цього вагітним жінкам слід застосовувати даний препарат  тільки у випадку, якщо|у разі , якщо| очікувана|сподівана| користь перевищує можливий ризик. Внаслідок|внаслідок| відсутності даних про проникнення сертраліну| або його метаболітів|  у грудне молоко, застосування|вживання| сертраліну| в період лактації не рекомендоване.

 

Діти.

Механізм дії і фармакокінетика препарату у дітей віком 6-17 років з|із| депресивними та обсесивно-компульсивними| розладами|вживанні| |подібні| до дорослих.

Безпека та ефективність застосування|вживання| сертраліну| у дітей до 6 років не досліджена.

 

Особливості застосування.

Манія: хворим з манією в анамнезі  сертралін слід призначати з обережністю. Хворим у маніакальній фазі слід припинити прийом сертраліну.

Судоми: препарат не призначають хворим з судомами. Також його не призначають пацієнтам з нестабільною епілепсією. Хворих з контрольованою епілепсією, які застосовують сертралін, слід спостерігати. При збільшенні частоти виникнення судом приймання сертраліну припиняють.

Електроконвульсивна терапія: внаслідок відсутності клінічних даних про приймання сертраліну при електроконвульсивній терапії, препарат слід призначати з обережністю під час цього виду лікування.

Суїцид: прийом антидепресантів, особливо у дітей і молоді може призвести до збільшення спроб суїциду. Оскільки можливість суїцидальних спроб є реальною при депресії, і цей ризик існує безпосередньо до часу досягнення значної ремісії, на ранньому етапі терапії сертраліном за хворими необхідний ретельний контроль.

Діабет:  у хворих на діабет поряд з усуненням симптомів депресії лікування інгібіторами зворотного захоплення серотоніну може змінити глікемічний контроль. Може виникнути необхідність регулювання дози інсуліну та/або перорального гіпоглікемічного препарату.

Ниркова недостатність: через активну біотрансформацією більшої частини сертраліну кількість сертраліну, що виводиться з сечею в незміненому вигляді є незначною. У хворих з легкими порушеннями або порушеннями середньої тяжкості функції нирок (кліренс креатиніну 20-50 мл/хв), а також у хворих з серйозними порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) фармакокінетичні параметри при одноразовому прийомі не відрізняються від таких у контрольної групи. Зважаючи на низькі показники виведення сертраліну нирками, дози препарату можуть не підлягати корекції залежно від ступеня порушень функції нирок.

Печінкова недостатність: сертралін, в основному, метаболізується в печінці.  У хворих з легким стабільним цирозом кліренс сертраліну  зменшується, а період напівжиття подовжується. Використання сертраліну у хворих з печінковою недостатністю слід проводити під контролем лікаря. При призначенні сертраліну даній групі хворих слід зменшити дозу або приймати її рідше.

Крововиливи:  прийом антидепресантів групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) може спричинити виникнення шкірних крововиливів у вигляді синців і пурпури. Слід дотримуватися обережності при одночасному прийомі антидепресантів групи СІЗЗС і препаратів, що впливають на функції тромбоцитів (наприклад, атипових нейролептиків і фенотіазинів, трициклічних антидепресантів, аспірину та інших НПЗП), а також у разі ризику виникнення кровотеч.

Загальні: у зв'язку з тим, що при застосуванні антидепресантів групи СІЗЗС (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну), таких як сертралін, циталопрам, пароксетин, флуоксетин, флувоксамін та антидепресанти нового покоління (венлафаксин, міртазапін) як у дітей, так і у дорослих, особливо в перші тижні лікування можуть виникати небезпечні зміни в поведінці, такі як ажитація, а також в зв’язку з тим, що різке припинення приймання даних препаратів може спричинити розвиток «синдрому відміни», рекомендується припинити прийом препарату шляхом повільного зниження дози.

Застосування в осіб літнього віку.

У клінічних дослідженнях різниці в безпеці, ефективності і частоті побічних реакцій, спричинених застосуванням сертраліну, у осіб літнього віку і молодших хворих не виявлено.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час контрольних досліджень було виявлено відсутність у|біля| сертраліну| седативного| ефекту. Також даний препарат не впливає на психомоторні функції. Не зважаючи на|незважаючи на| це, при виконанні дій, що вимагають підвищеної уваги, таких як керування автотранспортом або робота з іншими механізмами,  слід попереджати|попереджувати| хворого, який застосовує сертралін,| про можливе зниження розумових і фізичних здібностей, необхідних для виконання даних дій.

Сертралін не слід приймати одночасно з лікарськими препаратами бензодіазепінового| ряду|лави| та іншими транквілізаторами під час виконання вищевказаних дій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Інгібітори моноамінооксидази (МАО): при одночасному застосуванні сертраліну та  інгібіторів моноамінооксидази (інгібіторів МАО) у хворих спостерігалися серйозні ускладнення.

Симптоми лікарської взаємодії специфічних  інгібіторів зворотного захоплення|захвату| серотоніну|Серотоніну| та інгібіторів МАО включають гіпертермію, ригідність, судоми м'язів, сплутану|спутати| свідомість, зміни психічного стану|достатку|, надмірний збуджений стан|достаток| з|із| розвитком коми. У деяких хворих спостерігався розвиток ускладнень, подібних до|із| злоякісного нейролептичного синдрому. Внаслідок цього не слід призначати сертралін| з|із| інгібіторами МАО. Сертралін можна призначати не раніше, як через 14 днів після|потім| відміни інгібіторів МАО. Аналогічно, перед початком прийому інгібіторів МАО, якщо до цього застосовувався сертралін|, необхідно зробити перерву|перерити| в 14 днів між прийманням цих препаратів.

Лікарські препарати, що пригнічують ЦНС: слід дотримуватися обережності при одночасному прийомі сертраліну з лікарськими препаратами центральної дії. Особливо це стосується взаємодії антидепресантів групи СІЗЗС з трициклічними антидепресантами, тому що сертралін сприяє підвищенню плазмового рівня останніх. Механізмом даної взаємодії є інгібіція CYP2D6 ізоферменту антидепресантами групи СІЗЗС. 

Алкоголь: у здорових людей сертралін не підсилює вплив алкоголю на розумові і психомоторні функції, але, не зважаючи на це, не рекомендується одночасне застосування алкоголю і сертраліну у хворих з депресією.

Пімозид: при одночасному застосуванні сертраліну і пімозиду спостерігалося збільшення рівнів пімозиду при його одноразовому призначенні в низькій дозі (2 мг). Збільшення рівнів пімозиду не було пов'язано з жодними змінами на ЕКГ. Оскільки механізм цієї взаємодії невідомий, а пімозид відрізняється вузьким терапевтичним індексом, одночасний прийом пімозиду та сертраліну протипоказаний.

Літій: у плацебоконтрольованих дослідженнях у здорових добровольців сумісний прийом сертраліну та літію достовірно не змінює фармакокінетику літію, однак підвищує тремор порівняно з плацебо, що свідчить про можливу фармакодинамічну взаємодію.

При сумісному застосуванні сертраліну та препаратів літію, що можуть впливати не серотонінергічну нейромедіацію, повинен бути забезпечений відповідний контроль.

Серотонінергічні препарати: при заміні одного інгібітора нейронального захоплення серотоніну на інший немає необхідності в "періоді відмивання". Проте слід дотримуватися обережності при зміні курсу лікування. Слід уникати одночасного застосування з триптофаном, суматриптаном або фенфлураміном.

Звіробій звичайний: у зв'язку з можливістю виникнення серотонінергічного потенціювання  слід уникати одночасного застосування сертраліну і рослинного препарату звіробою звичайного.

Взаємодія з іншими лікарськими препаратами: сертралін зв'язується з білками плазми крові. Тому необхідно враховувати можливість його взаємодії з іншими препаратами, що зв'язуються з білками. Одночасне застосування діазепаму або толбутаміду з сертраліном   (200 мг/добу) сприяє невеликим, але важливим із статистичної точки зору змінам фармакокінетичних параметрів. Одночасне застосування з циметидином значною мірою знижує кліренс сертраліну. При одночасному застосуванні сертралін не змінює бета-адреноблокуючу дію атенололу.

Не відмічено взаємодій при одночасному застосуванні глібенкламіду| або дигоксину| з|із| сертраліном| (200 мг|міліграм-еквіваленти|/добу).

Одночасне застосування сертраліну| (200 мг|міліграм-еквіваленти|/добу) з|із| варфарином| сприяє  невеликому, але|та| важливому|поважному| із статистичної точки зору збільшенню протромбінового| часу. На початку або при закінченні лікування сертраліном| слід контролювати протромбіновий| час.

Одночасне застосування сертраліну| (200 мг|міліграм-еквіваленти|/добу) з|із| карбамазепіном|, галоперидолом| або фенітоїном не підсилює|посилює| дії даних препаратів на когнітивні та писхомоторні| функції здорових добровольців.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Сертралін є|з'являється| сильним селективним інгібітором  зворотного захоплення|захвату| серотоніну|Серотоніну| (5-НТ|) в нейронах. Механізм дії сертраліну| полягає  в інгібіції процесу захоплення|захвату| серотоніну|Серотоніну| в нейронах ЦНС.

Сертралін не має спорідненості з мускариновими| холінорецепторами|, серотоніновими|, допаміновими|, гістаміновими, GABA-|, бензодіазепіновими| та адренорецепторами.

На відміну від лікування трициклічними| антидепресантами, сертралін| не збільшує масу тіла при лікуванні  депресії. Сертралін не сприяє виникненню психічної або фізичної залежності.

У контрольованих дослідженнях у здорових добровольців сертралін| не мав|робив| седативної| дії та не змінював|зраджував| психомоторні функції.

Фармакокінетика.

Всмоктування і розподіл: при лікуванні сертраліном дозою 50-200 мг 1 раз/добу  протягом 14 днів Сmax (максимальна концентрація) досягається через 4,5-8,4 годин після застосування препарату. Т1/2 (період напіввиведення) сертраліну в середньому становить 26 годин, 98 % препарату зв'язується з білками плазми. При застосуванні дози сертраліну 1 раз на добу Сss (рівноважні концентрації) досягаються протягом тижня. Прийом сертраліну одночасно з їжею призводить до незначного збільшення значення AUC (площа під фармакокінетичною кривою), величина  Сmax також збільшується на 25 %.

Метаболізм і виведення: сертралін в основному розпадається на етапі «першого проходження» в печінці і перетворюється на основний метаболіт  N-дезметилсертралін. Період напіврозпаду N-дезметилсертраліну варіює в межах 62-104 години. Метаболіти виводяться з калом і сечею в рівних кількостях. Тільки невелика частина препарату (менше 0,2 %) виводиться з сечею в незміненому вигляді.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках.

Показано, що фармакокінетика сертраліну| у дітей з|із| ОКР подібна до дорослих (хоча у дітей метаболізм сертраліну| є|з'являється| дещо активнішим). Проте|однак|, враховуючи меншу масу тіла у дітей, препарат рекомендується застосовувати в меншій дозі, щоб|аби| уникнути надмірних рівнів його в плазмі.  Залежність ефективності лікування від концентрації сертраліну| не встановлена|установлена|.

Фармакокінетичний профіль у підлітків і  людей літнього віку істотно|суттєвий| не відрізняється від пацієнтів віком від 18 до 65 років.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки 25 мг – довгасті таблетки, вкриті плівковою оболонкою зеленого кольору; таблетки 50 мг − довгасті таблетки, вкриті плівковою оболонкою блакитного кольору, з рискою на одному боці; таблетки 100 мг − довгасті таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з рискою на одному боці.

 

Термін придатності.

2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С.

 

Упаковка. По 7 таблеток у блістері; по 4 блістери в картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Сановель Іляч Санаі ве Тиджарет А.Ш., Туреччина.

 

Місцезнаходження.

Юридична адреса виробника. Проспект Буюкдере, вул. Деребою, діловий центр Загра, блок С, поверх 2, 34398 Маслак, Стамбул, Туреччина.

Місцезнаходження виробництва. Місто Чанта, селище Карталтепе, поруч з автотрасою Е-5, Сіліврі/Стамбул-Туреччина.